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Tab.1 OnopordonNo.Compou nd Formula Weight Source* Reference 槐素(acacerin)C】6HMO 284 1,2,3.4.5 5.6.7, 8,9 朝槐紊7一()一B—D一葡萄糖醛酸C”IIM01 460 一()一0一D一甲基葡萄糖醛酸(acacetin methylglueuronide) takakinC16H四O 300 芹菜素(apigenin)(:、5H…0 270 6芹菜素7一葡萄糖苷 (apigenin7--glucoside) 中药鉴论取实践第二卷*1:Qillyrium;2nmnfmc。 n抽Hm;3;n corymbosum 4:0.1aconicum;5;(1 ta“rfc“卅;610.acanthi-“m;7:n alexandrin um;8:n myriacanthum 9:0.acgu£On:10 ibthorpianum;11:on8vvosum;12:o am-bi guum 66 中药鉴论研究取综述 1.2倍半萜及其内酯类化合物 倍半萜 及其内酯类化台物正在本属动物中普遍大量存正在,是本属动物研究最为深人的一类, 其布局类型次要为:germacrane--type(吉马烷型)、eude smane--type(桉烷型)和el—emane--type(榄喷鼻烷型) (见图1),多为油状或胶状物,无色或灰。 germacrane-typ eudesmane—-typeelemane+。type Fig.1 hemain types sesquiterpenefrom Ono pordon. Onopordopicrin(菜蓟苦素),为吉马烷内酯类化 合物,1968岁首年月次由捷克学者Prozdz等从大翅蓟的鲜叶平分离获得…〕, 至今,Onopord。picrin已从本属的17种动物平分离获得,可视为 本属动物的特征性成分。 1977年Khafagy等从埃及产O.aleman drinum平分离获得3个化合物,此中一个被判定为Onopordopic rin,另两个化台物属7一内酯类,为初次从菜蓟族分手获得o”。1978—1 985年,Rustaiyan等,对伊朗境内的本属动物进行了研究,除分手得 到已知的化合物,还从O.1eptolepis的地上部门获得2个新的吉马烷 内酯类化台物o“及2个新的榄番烷内酯类化合物„“〕,别离为salonnite n01.de的衍生物)及dehydromelitensin的衍生物;从o.c at”一manicure的地上部门分手获得1个新的榄喷鼻烷衍生物elema earmanin口目。1987年Eid等从埃及产o.ambiguum的地 上部门中,分手获得9个倍半萜类化合物,此中包罗1个新的榄喷鼻烷衍生物及1个 heliangolide口“。2002年,El—Moghazy等亦从o mbiguum平分离获得1个新的桉烷衍生物〔”〕。1988年Miski等从土耳其产o.tauricum叶的氯仿提取物中,分手获得了10个倍半萜内酯 类化合物,此中包罗1个新的榄喷鼻烷内酯类化合物。,是de—hydromel itensin衍生物;4个新的按烷内酯类化台物〔2“。1989年Meric li等从o.anatoli—um中,分手获得1个新的桉烷口“。 1988- -1992年,LuzCardona等,对西班牙境内的本属动物进行了研究, 除分手获得已知的化合物,还从o.corymbosum的地上部门获得ele macarmanin、dehydromelitensin及其衍生物o…。 从O.aeaulon的地上部门分手获得11个倍半萜类化合物o“31〕,此中 包罗2个新的榄烷17,18--epoxyelemaearmanin和17 (R>,18一dihydroelemaearmanin 3个新的桉烷衍生物 48一hydroxy--15一dihydroearmanin和8一des acyl--4B,15一dihydrocarmanin、4, 15一anh yro一4a—hydroxy--15一dihydroearmanin。 995—1997年,Garcia和Lazari等对希腊境内的本属动物进行了研究,从0.myria—canthum的地上部门分手获得了14个倍半萜 类化合物,此中包罗1个新的榄喷鼻烷内酯8d— sarracinoyldehy dromelitensi“;1个新的榄喷鼻烷衍生物f hydroxv一3‟一methylbutenoyloxy)一saloniten01.ide(9);2个新的桉烷内酯,均为SOD— chue arpolide的衍生物m〕。从0.sibthorpianum的地上部门 分手获得了31个倍半萜类内酯 类化合物,此中包罗5个愈创木内酯1个新的桉烷 内酯;6个新的吉马烷内酯““。 67 中药鉴论取实践第二卷 1999年B raca等对意大利产O.illyrium的干燥的花进行了研究,除分手获得 已知的化台物,还从其氯仿提取物中获得2个新的桉烷衍生物;2个新的榄喷鼻烷衍 生物,别离为11,13一dihydro一15一carboxyeleman e和4‟一aeetylelemacarmanin(“。至今已从本属动物平分 离获得约66个倍半萜及其内酯类化合物。 1。3其它类: 甾醇类:现已从本属 多种动物平分离获得了p一谷甾醇、蒲公英甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、羽扇豆醇及 他们的醋酸盐〔s,to,la,26,2s,3s,363。 此外,还从大翅蓟 平分离获得了甜菜碱、咖啡酸、绿原酸、琥珀酸、果糖、蔗糖及多种氨基酸““、鞣 酸02〕;从0.macracanthum平分离获得对羟基苯甲醛、对羟基苯 甲酸,喷鼻荚兰酸„63; 从0.anatolicum平分离获得3~氧化一6一 羟基一紫罗兰醇(vomifoli01)〔2s〕。 叶平分离获得l一磺酰基一(1‟~羟基一2‟丙醇)一5一二甲氨基萘。它是维生素Bt。的前体,这也是初次从实核生物中获得该成分o“。 Luz cardon a等从O.sibthorpianum平分离获得了3一(3‟,4‟一二羟基酚) 一l一丙醇这一新的天然产品,为使赤霉素的莴苣胚轴发展的增效剂”〕。从 O.sibthorpianum平分离获得松柏醛(coniferaldeh yde)曲…。 2.药理活性研究进展 2.1抗菌感化 1946年,Abrah am等从Onopordon tauricum平分离获得了一式为C18 H“06的晶体,正在杯碟法尝试中发觉,其0.5mg/ml的lo%乙醇溶液对经 过24小时培育的、浓度为1 :1000金黄葡萄球菌有感化,构成了曲径为 20ram的抑菌环,但其2mg/ml的溶液对大肠杆菌无活性““。 Onopo rd。picrin是大翅蓟属动物的特征性成分之一,扩散尝试表白,Onop ordo picrin对金葡莓球菌有抗菌感化o“。 2.2细胞毒活性及抗 肿瘤感化 Mosharrafa等人研究了从Onopordon ambigu um平分离获得的黄酮类化合物的布局取生物活性的关系。成果发觉,母核上有6 一甲基的黄酮对海虾有细胞毒活性“…。 1958年,Nikolov等研究发觉, 大翅蓟的醇提取物对Sarcina.1utea的增殖有感化n“。1975 年,Boguslaw等研究发觉,Onopordopicrin对体外培育的 人及动物的多种恶性肿瘤细胞有细胞毒活性,其感化依赖于不饱和内酯环““。而1 992年的体外尝试表白,Ono—pordopicrin对人表皮状癌KB细 胞系发生细胞毒性,ED为0.8599/mlr瑚。 波兰产的大翅蓟中含有具 抗肿瘤生物活性的硒元素。1980年,波兰学者Paslawska等人研究了 用水为溶剂,从波兰产的大翅蓟叶中提取硒元素的工艺。成果为,从29的干燥叶 获得的提取物中含硒12.6mg,这就使使用含硒的制剂医治癌证成为可能“…。文献报道,新颖的大翅蓟的提取物可用于癌症的医治““,正在土耳其,很早就使用大 翅蓟医治皮肤癌〔“〕,而正在约旦的保守医学中,大翅蓟也被用于医治各品种型的癌 证。约旦学者Abuharfeil等人研究发觉:大翅蓟的水提物能使大鼠的脾 净或肾净的NK细胞功能加强,并对YAC肿瘤细胞发生细胞毒性。正在体内尝试中, NK细胞功能有了中度的加强(38.6% 68 中药鉴论研究取综述 3.8%);体外尝试表白,大翅蓟鲜叶的水提物比干燥叶的水提物更无效;水提 物比醇提物更无效。某些不粘附于尼龙、羊毛的肾净NK细胞比整个肾净的NK细 胞的功能加强稍多一些…„”。 2.3对心血管系统的感化 Cardiodoro n为一复方制剂,由黄花九轮樱草的花、大翅蓟的花及莨菪全草构成,临床上用于 医治心血管系统功能紊乱。此中,大翅蓟能加快心净的分化代谢过程,加强心净同 步塑制能力。2000年,Cysarz等人采用Holter器,从受试对 象身上获得了24小时动态心电图记实,并采用快速傅立叶变换(FFT)的方式 对其进行阐发、计较。成果发觉,口服Cardiodoron四周后,取抚慰剂 组比拟,给药组有对折的受试对象正在夜问呈现了心率变化率的高、低频增大的趋向 (LFn:0.04—0.05Hz,HFn:0.15—0.4Hz)和平均心 率(HRn)一般化的箱势,即HRn较低的受试对象心率有所添加i HRn较高 的受试对象心率有所减小。停药两周后,这些现象消逝〔„“。 2.4调理心肺功能 2002年,Cysarz等人又研究了Cardiodoron对心和肺的调理 功能。具体方式为:从受试对象身上获得24小时动态心电图记实,计较出心一呼 吸比率、心搏和呼吸阶段的协调比率,并以此为目标,阐发了心和肺的彼此感化。 成果发觉,口服给药四周后,取抚慰剂组比拟,给药组受试对象正在夜间睡眠时,心 一呼吸比率、心搏和呼吸阶段的协调比率获得了改善,这就调理了心和肺的彼此做 用,更主要的是,这就使人的功能性节律获得了全体的改善„。 2.s愈创感化 伊朗的保守医学中,大翅蓟常用于医治创伤。2000年,伊朗学者Mohammad等人研究了大翅蓟的分歧药用部位(根、茎、叶、花)的醇提物敌手术制模形 成的创伤的愈创感化。制模方式为:正在白兔脊背中部的皮肤上切开一2X2 cm的创口,并将实皮层全层切除。成果发觉:同其它部位的提取物比拟,花的7 0%乙醇提取物最无效;量效关系曲线%时,疗效最佳, 愈创速度最快,为6天,创面面积减小50%的时间仅为3天。这可能取其能 成肌纤维细胞的晚期增殖或使此种细胞活性加强相关〔”〕。 2.6削减粘液排泄: 有报道大翅蓟根的煎荆能削减粘膜排泄过多的粘液〔”〕。 2.7抽芽感化 aderi等人从大翅蓟果实平分离获得了~水溶性物质,经布局测定为苯甲酰胺的异构代替物,其对大翅蓟种子本身的抽芽有感化()“”。 3.小结 及瞻望 大翅蓟属部门动物正在一些国度的保守医学中有较长的使用汗青,用以医治癌 证、刨伤、心血管系统疾病等。现代研究表白,该属动物所含化学成分有黄酮类、 倍半萜内酯类、木脂素类等。药理学研究表白,该属部门动物具有抗菌、抗肿瘤、 调理心肺、愈创等多种活性, 对大翅蓟属动物的多年研究曾经取得了必然的, 但也存正在着需要继续深切研究的问题, 出格是我国新疆产的大翅蓟,资本丰硕,但 化学成分及药理感化方面尚无文献报道。为r充 分操纵这丰硕的资本,有需要对其 进行系统深切的化学成分分手、单体成分的生物活性等方 69 中药鉴论取实 践第二卷面的研究,为寻找新药做贡献。 〔参考文献〕 〔1〕中国科学院中国植 物志编纂委员会.中国动物志.第七十八卷第一分册.:科学出书社. 198 7,139—141. 〔2〕侯宽昭.中国种子动物科属辞书(修订版).: 科学出书社.1984+339. 〔33冉先德,中华药海.:出书 社.1993.82. 〔4〕申国科学院西北动物研究所。秦姆动物志,第一卷种 子动物(第五册j,:科学出书社.1985, 374—375. raeaA,Tommasi eta1.New etabolitesfrom Onopordum illyricum.』.N Prod.1999,62(10):1371—1375.〔6〕Ca rdona L.Fernandez I.Pedro eta1.Fla vonoids othersconstituents from nopordonmnc— racanthum.Plama Madica.1 987,53(5):506. 〔7〕Cardona I,.Garcia R.eta1.Flavonoids,flavonolign ans phenylpropanoidfrom Ono— por don corymbosum.Phytocheraistry.1990,2 9(2):629~631. 〔8〕Lazari D,Skaltsa H.Ha rvala,C.Flavonoids Onopordumlaconi cum.Biochem.Syst.Ee01. 1998,26(1):105 —107. 〔9〕Mericli H.MiskiM.Korkmaz a1.Phenoliccompounds Onopordumta uricum.Acta Pharm.nrc.1991,33(3){83—8 A,Abdel--Mogib M,Constituents Onopordonalexa ndrinum.E— gypt.J.Pharm.Sci.1994,35(1 —6):553—559. 〔〕Karl C,Muller G。Pender sen flowers Onopordonacanthium L.(cotton histle).DeutshApotheker--Zeitung.197 6,116(3):57—59. 〔12〕Begs U,BogsU.Co nstituents Onopordumacanthium.II.F lavonoids,rannis,and betaines. 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  大翅蓟属动物的化学成分和生物活性研究进展蓟属,活性,动物,活性研究,化学成分,生物活性,研究,研究进展,属动物,大翅蓟属